纳洛酮为纯阿片受体拮抗剂，可预防或逆转阿片类物质的作用，包括呼吸抑制、镇静和低血压。适用于：阿片类药物复合麻醉术后或阿片类药物过量，拮抗该类药物所致的呼吸抑制；解救急性乙醇中毒；诊断急性阿片类药物过量。为保障患者安全，在使用时应注意：

1.本品应慎用于已知或可疑的阿片类药物躯体依赖患者，包括其母亲为阿片类药物依赖者的新生儿，突然或完全逆转阿片作用可能引起急性戒断综合征。

2.由于某些阿片类药物的作用时间长于纳洛酮，因此应该对使用本品效果很好的患者进行持续监护，必要时应重复给药。

3.本品对非阿片类药物引起的呼吸抑制和左丙氧芬引起的急性中毒的控制无效。只能部分逆转部分性激动剂或混合激动剂/拮抗剂（如丁丙诺啡和喷他佐辛）引起的呼吸抑制，或需加大剂量。如不能完全响应，需要用机械辅助治疗呼吸抑制。

4.在术后突然逆转阿片类抑制可能引起恶心、呕吐、出汗、发抖、心悸亢进、血压升高、癫痫发作、室性心动过速、心室颤动、肺水肿以及心脏停搏，使用过量可能引起痛觉缺失并引起患者激动。

5.有心血管病史，或接受其他有严重心血管不良反应的药物治疗的患者应慎用本品。

6.应用本品拮抗大剂量麻醉镇痛药后，由于痛觉恢复，可能产生高度兴奋，表现为血压升高、心率增快、心律失常，甚至肺水肿和心室颤动。

7.由于本品作用持续时间短，起效后一旦作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制，需注意维持药效。